The development of molecules at laboratory scale is often followed by a “scale-up” stage. This operation involves development to overcome difficulties in terms of engineering, safety and cost.

Understanding the principles of reaction mixing is the key to successfully scale-up a chemical reaction. In a tank reactor, for example, chemical reactions often involve mixtures of reactants in several physical states, whether liquid, gas or solid. This requires massive interface contact. Incorrect or poor mixing can lead to reduced reaction rates, increased reaction impurities and reduced yields, often resulting in increased manufacturing costs.

The parameters of scale-up development are therefore very important in order to be able to control yield and optimise it to reduce production costs as much as possible.
To carry out your scale-up studies and developments, please contact us at info@synvec.fr .For more information, visit our website www.synvec.fr

A new study published in the journal Science succeeded for the first time in observing one of these intermediate states, revealing a new type of chemical bond: a hydrogen bond but with the strength of a covalent bond (in principle, the bond hydrogen is about 20 times weaker). To do this, the researchers dissolved a hydrogen-fluoride compound in water and watched how the hydrogen and fluorine atoms interacted using a spectroscopy device that recorded the vibrations of the atoms under infrared light. They found that fluorine atoms were attracted to hydrogen atoms due to an imbalance of positive and negative charges, as in a standard hydrogen bond. In the bifluoride anion solution, each hydrogen atom thus tends to be “sandwiched” between two fluorine atoms.

But the researchers found that these sandwiches bonded together with more force than typical hydrogen bonds. In these short hydrogen bonds, the atoms come together in a molecule-like structure, which is normally characteristic of a covalent bond. But the mechanism of the new bond being of an electrostatic nature, this means that the bond remains of Van der Waals nature.

According to researchers at the Max-Planck Institute (not involved in the study), it is possible that this type of bond exists in water, where a hydrogen ion is sandwiched between two water molecules. These links have never yet been conclusively observed because their lifespan would be much shorter than with fluorine. “Studying these molecular motions and how they can be oriented in a desired direction could find applications in proton transport in biology and in technologies such as fuel cell membranes,” the researchers say.

source    https://www.futura-sciences.com/sciences/actualites/chimie-decouverte-nouveau-type-liaison-chimique-ultra-forte-85110/

SynVec  team concluded a contract with a pharmaceutical company in order to identify the API of a vegetable oily extract

SynVec team was present at the 3thd edition of the Oncology Business convention MEET2WIN organized by MATWIN which is nationwide service platform that supports the maturation of research projects in Oncology up to the pre-clinical proof of concept.

It was an opportunity for SynVec to present its competencies in vectors development for the drug delivery and its services in custom chemical synthesis.

Metformin used for treatment of type 2 diabetes, shows good results in survivalfor breast cancer patients and was promising for treatment of endometrial hyperplasia. These results were presented by researchers from the Prelman Scool of Medecine at the University of Pennsylvania at the American Society of Clinical Oncology annual meeting.

For more details please fllow this link

https://www.eurekalert.org/pub_releases/2016-06/uops-ddm060316.php

Depuis le mois de Mars 2016, SynVec fait désormais partie du réseau SIRIC BRIO qui regroupe les hôpitaux Universitaires (l’Institut Bergonié et CHU Bordeaux), les institutions de recherche (CNRS, INSRM), l’Université de Bordeaux ainsi que les institutions régionales régionales (Cancéropole Grad-Sud-Ouest, Réseau de Cancérologie d’Aquitaine, Groupement des Industries Pharmaceutiques et de Santé d’Aquitaine, Conseil Régional d’Aquitaine).

SynVec devient ainsi une plateforme labellisée du SIRIC BRIO ce qui permettrait aux laboratoires et Institutions faisant partie de ce réseau de pouvoir profiter du savoir faire de l’équipe de SynVec dans le domaine de la synthèse chimique à façon et de la R&D en chimie organique. Ces laboratoires pourront donc bénéficier des prestations en synthèse et R&D en chimie de SynVec afin de développer leurs programmes de recherche en Oncologie suivant les différents axes et thématiques proposés par le SIRIC. Un soutien financier est donc proposé par le SRIRIC BRIO aux laboratoires et institutions qui feront appel aux prestations SynVec dans le cadre de leurs programmes de recherche en Oncologie.

In order to show the relevance to cancer research for SynVec activies, we give you some exemples of our last projects :

SynVec worked on a project of monitoring MMPs (Matrix Metallo-Proteinases)  activities allowing the design and synthesis of peptidic biochips which are able to inform about the tumor aggressiveness. The ANR (Agence Nationale de Recherche) project in which SynVec participated is a program to develop new drug delivery system (chemical vector) to target cancerous tumor angiogenesis.
In another project, modified Nucleosides, nucleolipids and  phosphoramidites synthesized by SynVec are used in order to formulate new lipidic systems to target cancerous tumors by delivering therapeutic agents in the close environment of these tumors.
These projects are examples of validated applications in cancer research treated by SynVec team. Several chemical molecules which could be synthesized by our team could be potential candidates for cancer treatment. Our experiences in the chemical synthesis and chemical vectors design allow us to take part in different projects for cancer treatment. We have an expertise in the chemical biology field and interface, specially in the medical side of the chemical synthesis which could be considered as a real asset to be a privileged partner for cancer research projects.

La dégénérescence maculaire liée à l’âge (DMLA) est une maladie évolutive de la macula à déclenchement tardif qui affecte la vision centrale. Des études ont montré que certains des facteurs pouvant conduire à l’athérosclérose et aux accidents vasculaires cérébraux sont les mêmes que ceux pouvant conduire à la DMLA. Les statines se sont avérées très efficaces dans la prévention des accidents vasculaires cérébraux, de sorte qu’il est possible qu’elles puissent aussi protéger de la DMLA. Un certain nombre d’études observationnelles avaient examiné la relation entre la DMLA et l’utilisation de statines, mais les résultats étaient contradictoires.

Cette revue systématique a identifié un essai contrôlé randomisé achevé et un en cours. Pour ce qui concerne l’essai achevé, dans lequel 30 patients avaient reçu quotidiennement pendant trois mois soit 20 mg de simvastatine soit un placebo, les analyses n’ont pas montré de différence statistiquement significative dans l’acuité visuelle à la fin du traitement ou 45 jours après l’achèvement du traitement. Pour l’essai en cours, les analyses préliminaires après 12 mois de traitement n’ont pas montré de différence statistiquement significative entre 40 mg quotidiens de simvastatine et un placebo, au niveau de l’acuité visuelle, de l’accumulation des drusens ou de la fonction visuelle. Vues la petite taille de l’essai terminé et la courte durée du traitement et de la période de suivi, aucune conclusion concernant les effets des statines sur l’apparition ou la progression de la DMLA ne peut être tirée à ce jour. Nous mettrons à jour cette revue lorsque les données de l’essai en cours seront disponibles.

Souce link : http://www.cochrane.org/fr/CD006927/les-statines-pour-retarder-lapparition-et-la-progression-de-la-degenerescence-maculaire-liee-a-lage

C’est une découverte prometteuse de chercheurs du Centre de recherche sur le cancer de Toulouse d’un métabolite suppresseur de tumeur, issu du métabolisme combiné du cholestérol et de l’histamine -une molécule naturellement produite par le corps (ou apportée par l’alimentation). Ce métabolite humain rare pourrait donner lieu au développement de nouveaux traitements contre le cancer, selon ces travaux, présentés dans la revue Current Medicinal Chemistry.

Les chercheurs de Toulouse, Sandrine Silvente-Poirot, Florence Dalenc et Marc Poirot expliquent le processus qui les a conduits à découvrir ce métabolite et décrivent ses propriétés pharmacologiques : l’équipe identifie ici une enzyme impliquée dans le métabolisme du cholestérol -5,6-époxyde, cible du Tamoxifène* (*hormonothérapie qui va bloquer l’action des hormones oestrogènes sur les cellules cancéreuses) : précisément, le Tamoxifène  induit une production de 5,6-CE dans les cellules cancéreuses mammaires. Les chercheurs font donc l’hypothèse d’une nouvelle voie métabolique prometteuse, à partir de la transformation métabolique du cholestérol -5,6-époxyde. Ils montrent que le métabolisme du cholestérol  » 5,6α-EC  » avec l’histamine va produire cette molécule, la dendrogénine A (DDA).

Les promesses de la dendrogénine A : DDA présente une forte activité pour induire une activité de différenciation cellulaire à faible dose ce qui suggère son caractère endogène. Les chercheurs constatent ensuite que les niveaux de DDA sont fortement diminués dans les tumeurs, suggérant l’implication de DDA dans les cancers.

» Plus fort « , combler cette carence en DDA dans des tumeurs chez des souris modèles, induit un effet anticancéreux puissant et à de faibles doses, ce qui semble confirmer la fonction physiologique de DDA dans le maintien de l’intégrité cellulaire et la différenciation.

DDA, premier alcaloïde stéroïdien trouvé à ce jour chez les mammifères : sa découverte révèle ainsi l’existence d’une nouvelle voie métabolique chez les mammifères au carrefour du cholestérol et le métabolisme de l’histamine qui conduit à la production d’un gène suppresseur de tumeur métabolique.

On l’aura compris, cette étude un peu complexe, aboutit sur un composé anticancéreux puissant et prometteur.

Source:  Current Medicinal Chemistry Jan, 2016 DOI: 10.2174/0929867322666150716114912 Dendrogenin A: A Mammalian Metabolite of Cholesterol with Tumor Suppressor and Neurostimulating Properties (Visuel@Bentham Science Publishers & Dr. Marc Poirot)

link : http://blog.santelog.com/2016/01/18/cancer-decouverte-dun-suppresseur-de-tumeur-puissant-et-prometteur-current-medicinal-chemistry/

In a quest to stay healthy, many people are seeking natural ways to prevent neurodegenerative diseases. Recent studies show that pomegranate extract, which is a rich source of disease-fighting polyphenols, can help protect against the development of Alzheimer’s disease. But researchers weren’t sure which molecules to thank. A team reports in ACS Chemical Neuroscience that the responsible compounds may be urolithins, which are made when gut bacteria break down the polyphenols in the extract.

Alzheimer’s disease is associated with ß-amyloid (Aß) fibrillation, a process in which amyloid proteins in the brain form clumps. To fight the formation of these fibrils, however, a molecule would have to cross the blood-brain barrier — a series of cell junctions that prevent certain substances from entering the brain. In previous work, the researchers showed that a pomegranate extract has anti-Alzheimer’s effects in animals, but they did not identify the compounds responsible. Navindra Seeram and colleagues wanted to investigate which compounds in pomegranate could both pass through the blood-brain barrier and prevent Aß fibrils from forming.

The team isolated and identified 21 compounds — mostly polyphenols — from the pomegranate extract. Computational studies found that polyphenols could not cross the blood-brain barrier, but that urolithins could. Urolithins are anti-inflammatory and neuroprotective compounds that are formed when ellagitannins, a type of polyphenol, are metabolized by gut bacteria. The researchers then showed that urolithins reduced Aß fibrillation levels in vitro. Additionally, these compounds increased the lifespan of an Alzheimer’s roundworm model. They say further tests are needed to determine whether the protective effects of these compounds could ultimately help prevent or treat Alzheimer’s in humans.

Souce link : http://neurosciencenews.com/pomegranate-gut-bacteria-alzheimers-3252/

Original Research: Abstract for “Pomegranate’s Neuroprotective Effects against Alzheimer’s Disease Are Mediated by Urolithins, Its Ellagitannin-Gut Microbial Derived Metabolites” by Tao Yuan, Hang Ma, Weixi Liu, Daniel B. Niesen, Nishan Shah, Rebecca Crews, Kenneth N. Rose, Dhiraj A. Vattem, and Navindra P. Seeram in ACS Chemical Neuroscience. Published online November 11 2015doi:10.1021/acschemneuro.5b00260