Le développement de molécules à l’échelle du laboratoire est souvent suivi par une étape de montée en échelle ou « scale-up » selon le terme Anglais. Cette opération implique un développement afin de surmonter des difficultés en terme d’ingénierie, de sécurité et de coût.

Comprendre les principes du mélange est la clé pour réussir le scale-up d’une réaction chimique. Dans un réacteur en cuve par exemple, les réactions chimiques incluent souvent des mélanges de réactifs sous plusieurs états physiques que ce soit liquide gazeux ou solide. Cela nécessite donc un contact d’interfaces massif. Lorsque le mélange est incorrect ou médiocre, cela peut conduire à une vitesse de réaction réduite, une augmentation des impuretés de réaction et une diminution du rendement, ce qui entraine souvent une augmentation des coûts de fabrication.

Les paramètres du développement d’un scale-up sont donc très important afin de pouvoir contrôler le rendement et pouvoir l’optimiser pour diminuer au maximum les coûts de production.
Pour réaliser vos études et vos développement en scale-up n’hésitez pas à contacter nos services à l’adresse info@synvec.fr
Pour plus d’informations, rendez-vous à notre site internet www.synvec.fr

Une nouvelle étude parue dans la revue Science a réussi pour la première fois à observer un de ces états intermédiaires, mettant au jour un nouveau type de liaison chimique : une liaison hydrogène mais avec la force d’une liaison covalente (en principe, la liaison hydrogène est environ 20 fois plus faible). Pour ce faire, les chercheurs ont dissous un composé hydrogène-fluorure dans l’eau et ont regardé comment les atomes d’hydrogène et de fluor interagissaient grâce à un appareil à spectroscopie enregistrant les vibrations des atomes sous lumière infrarouge. Ils ont constaté que les atomes de fluor étaient attirés par les atomes d’hydrogène du fait d’un déséquilibre de charges positives et négatives, comme dans une liaison hydrogène standard. Dans la solution d’anion bifluorure, chaque atome d’hydrogène a ainsi tendance à être « pris en sandwich » entre deux atomes de fluor.

Mais les chercheurs ont constaté que ces sandwichs étaient liés ensemble avec plus de force que les liaisons hydrogène typiques. Dans ces courtes liaisons hydrogène, les atomes se rapprochent dans une structure ressemblant à une molécule, ce qui est caractéristique normalement d’une liaison covalente. Mais le mécanisme de la nouvelle liaison étant de nature électrostatique, cela signifie que la liaison reste bien de nature Van der Waals.

Selon des chercheurs de l’Institut Max-Planck (non impliqués dans l’étude), il est possible que ce type de liaison existe dans l’eau, où un ion hydrogène est pris en sandwich entre deux molécules d’eau. Ces liens n’ont encore jamais été observés de manière concluante car leur durée de vie serait beaucoup plus courte qu’avec le fluor. « L’étude de ces mouvements moléculaires et comment ils peuvent être orientés dans une direction souhaitée pourrait trouver des applications dans le transport des protons en biologie et dans les technologies telles que les membranes à pile à combustible », indiquent les chercheurs.

source    https://www.futura-sciences.com/sciences/actualites/chimie-decouverte-nouveau-type-liaison-chimique-ultra-forte-85110/

L’équipe de SynVec a signé un contrat avec un industriel en Pharmaceutique afin d’identifier un principe actif dans un extrait huileux d’une plante

L’équipe de SynVec a participé à la 3ème édition de la convention d’affaire en oncologie « MEET2WIN » organisé par Matwin la plateforme nationale d’accompagnement de la maturation de projets en oncologie.

La convention MEET2WIN a été une occasion pour SynVec afin de se connaitre auprès des acteurs nationaux et internationaux en oncologie appartenant au secteur académique, privé et industriel. L’équipe de SynVec a pu aussi échanger en rendez-vous B to B avec différentes structure régionales Nationale et internationales concernant  les programmes R&D en vectorisation chimique proposés SynVec ainsi que les différentes prestations à façon en Chimie.

La metformine est un antidiabétique orale, cette molécule est utilisé dans le traitement du diabète de type 2, cette fois-ci elle démontre sa capacité à améliorer la survie chez certaines patients atteintes du cancer du sein.

La metformine semble aussi avoir de très bons résultats chez les des patientes diagnostiquées avec une hyperplasie de l’endomètre qui est un précusrseur dans une 1 cas sur 3 du cancer de l’utérus. Ce sont deux études présentées l »ASCO, la réunion annuelle de l’American Society of Clinical Oncology qui  prouvent ces résultats et y ajoutent aussi des possibles capacités anticancéreuses de la metformine tout en confirmant une intéraction complexe entre métabolisme et cancer.

Pour plus d’informations veuillez consulter l’article suivant :

https://www.eurekalert.org/pub_releases/2016-06/uops-ddm060316.php

Depuis le mois de Mars 2016, SynVec fait désormais partie du réseau SIRIC BRIO qui regroupe les hôpitaux Universitaires (l’Institut Bergonié et CHU Bordeaux), les institutions de recherche (CNRS, INSRM), l’Université de Bordeaux ainsi que les institutions régionales régionales (Cancéropole Grad-Sud-Ouest, Réseau de Cancérologie d’Aquitaine, Groupement des Industries Pharmaceutiques et de Santé d’Aquitaine, Conseil Régional d’Aquitaine).

SynVec devient ainsi une plateforme labellisée du SIRIC BRIO ce qui permettrait aux laboratoires et Institutions faisant partie de ce réseau de pouvoir profiter du savoir faire de l’équipe de SynVec dans le domaine de la synthèse chimique à façon et de la R&D en chimie organique. Ces laboratoires pourront donc bénéficier des prestations en synthèse et R&D en chimie de SynVec afin de développer leurs programmes de recherche en Oncologie suivant les différents axes et thématiques proposés par le SIRIC. Un soutien financier est donc proposé par le SRIRIC BRIO aux laboratoires et institutions qui feront appel aux prestations SynVec dans le cadre de leurs programmes de recherche en Oncologie.

In order to show the relevance to cancer research for SynVec activies, we give you some exemples of our last projects :

SynVec worked on a project of monitoring MMPs (Matrix Metallo-Proteinases)  activities allowing the design and synthesis of peptidic biochips which are able to inform about the tumor aggressiveness. The ANR (Agence Nationale de Recherche) project in which SynVec participated is a program to develop new drug delivery system (chemical vector) to target cancerous tumor angiogenesis.
In another project, modified Nucleosides, nucleolipids and  phosphoramidites synthesized by SynVec are used in order to formulate new lipidic systems to target cancerous tumors by delivering therapeutic agents in the close environment of these tumors.
These projects are examples of validated applications in cancer research treated by SynVec team. Several chemical molecules which could be synthesized by our team could be potential candidates for cancer treatment. Our experiences in the chemical synthesis and chemical vectors design allow us to take part in different projects for cancer treatment. We have an expertise in the chemical biology field and interface, specially in the medical side of the chemical synthesis which could be considered as a real asset to be a privileged partner for cancer research projects.

La dégénérescence maculaire liée à l’âge (DMLA) est une maladie évolutive de la macula à déclenchement tardif qui affecte la vision centrale. Des études ont montré que certains des facteurs pouvant conduire à l’athérosclérose et aux accidents vasculaires cérébraux sont les mêmes que ceux pouvant conduire à la DMLA. Les statines se sont avérées très efficaces dans la prévention des accidents vasculaires cérébraux, de sorte qu’il est possible qu’elles puissent aussi protéger de la DMLA. Un certain nombre d’études observationnelles avaient examiné la relation entre la DMLA et l’utilisation de statines, mais les résultats étaient contradictoires.

Cette revue systématique a identifié un essai contrôlé randomisé achevé et un en cours. Pour ce qui concerne l’essai achevé, dans lequel 30 patients avaient reçu quotidiennement pendant trois mois soit 20 mg de simvastatine soit un placebo, les analyses n’ont pas montré de différence statistiquement significative dans l’acuité visuelle à la fin du traitement ou 45 jours après l’achèvement du traitement. Pour l’essai en cours, les analyses préliminaires après 12 mois de traitement n’ont pas montré de différence statistiquement significative entre 40 mg quotidiens de simvastatine et un placebo, au niveau de l’acuité visuelle, de l’accumulation des drusens ou de la fonction visuelle. Vues la petite taille de l’essai terminé et la courte durée du traitement et de la période de suivi, aucune conclusion concernant les effets des statines sur l’apparition ou la progression de la DMLA ne peut être tirée à ce jour. Nous mettrons à jour cette revue lorsque les données de l’essai en cours seront disponibles.

Souce link : http://www.cochrane.org/fr/CD006927/les-statines-pour-retarder-lapparition-et-la-progression-de-la-degenerescence-maculaire-liee-a-lage

C’est une découverte prometteuse de chercheurs du Centre de recherche sur le cancer de Toulouse d’un métabolite suppresseur de tumeur, issu du métabolisme combiné du cholestérol et de l’histamine -une molécule naturellement produite par le corps (ou apportée par l’alimentation). Ce métabolite humain rare pourrait donner lieu au développement de nouveaux traitements contre le cancer, selon ces travaux, présentés dans la revue Current Medicinal Chemistry.

Les chercheurs de Toulouse, Sandrine Silvente-Poirot, Florence Dalenc et Marc Poirot expliquent le processus qui les a conduits à découvrir ce métabolite et décrivent ses propriétés pharmacologiques : l’équipe identifie ici une enzyme impliquée dans le métabolisme du cholestérol -5,6-époxyde, cible du Tamoxifène* (*hormonothérapie qui va bloquer l’action des hormones oestrogènes sur les cellules cancéreuses) : précisément, le Tamoxifène  induit une production de 5,6-CE dans les cellules cancéreuses mammaires. Les chercheurs font donc l’hypothèse d’une nouvelle voie métabolique prometteuse, à partir de la transformation métabolique du cholestérol -5,6-époxyde. Ils montrent que le métabolisme du cholestérol  » 5,6α-EC  » avec l’histamine va produire cette molécule, la dendrogénine A (DDA).

Les promesses de la dendrogénine A : DDA présente une forte activité pour induire une activité de différenciation cellulaire à faible dose ce qui suggère son caractère endogène. Les chercheurs constatent ensuite que les niveaux de DDA sont fortement diminués dans les tumeurs, suggérant l’implication de DDA dans les cancers.

» Plus fort « , combler cette carence en DDA dans des tumeurs chez des souris modèles, induit un effet anticancéreux puissant et à de faibles doses, ce qui semble confirmer la fonction physiologique de DDA dans le maintien de l’intégrité cellulaire et la différenciation.

DDA, premier alcaloïde stéroïdien trouvé à ce jour chez les mammifères : sa découverte révèle ainsi l’existence d’une nouvelle voie métabolique chez les mammifères au carrefour du cholestérol et le métabolisme de l’histamine qui conduit à la production d’un gène suppresseur de tumeur métabolique.

On l’aura compris, cette étude un peu complexe, aboutit sur un composé anticancéreux puissant et prometteur.

Source:  Current Medicinal Chemistry Jan, 2016 DOI: 10.2174/0929867322666150716114912 Dendrogenin A: A Mammalian Metabolite of Cholesterol with Tumor Suppressor and Neurostimulating Properties (Visuel@Bentham Science Publishers & Dr. Marc Poirot)

link : http://blog.santelog.com/2016/01/18/cancer-decouverte-dun-suppresseur-de-tumeur-puissant-et-prometteur-current-medicinal-chemistry/

Que ce soit dans la recherche contre le cancer ou les maladies neurodégénératives, les scientifiques sont à l’affût de substances naturelles, présentes dans nos aliments par exemple, capables de prévenir ou de freiner le développement de la maladie. De précédentes études ont ainsi désigné l’extrait de grenade, riche en polyphénols comme un nutriment efficace contre le développement de la maladie d’Alzheimer. Cette étude, présentée dans la revue ACS Chemical Neuroscience décrypte ce processus bénéfique et désigne les urolithines, des métabolites produits par le microbiote intestinal à partir des polyphénols, comme principaux agents protecteurs.

La maladie d’Alzheimer est caractérisée entre autres protéines, par la  » ß-amyloïde  » et ses plaques toxiques qui se forment entre les neurones. Pour pouvoir lutter contre la formation de ces fibrilles, une molécule devrait traverser la barrière hémato-encéphalique qui protège le cerveau de l’entrée de substances nocives. L’équipe de chimistes a cherché à comprendre comment les composés de la grenade pouvaient passer la barrière hémato-encéphalique et prévenir la formation des fibrilles ßA. L’équipe a isolé de de l’extrait de grenade, et identifié, 21 composés pour la plupart des polyphénols. Ces polyphénols ne pouvaient pas traverser la barrière hémato-encéphalique, mais en revanche, certains de leurs métabolites, les urolithines s’avèrent capables de traverser l’obstacle.

Les urolithines sont des composés anti-inflammatoires et neuroprotecteurs formés lorsque l’ellagitanine, un polyphénol, est métabolisée par les bactéries intestinales. Les urolithines ont bien pour effet de réduire les niveaux de protéine ßA in vitro. Sur le ver ascaris, modèle d’Alzheimer, les urolithines augmentent la durée de vie. Reste bien sûr à démontrer des effets similaires chez l’Homme.

Source: ACS Chemical Neuroscience November 11, 2015 DOI: 10.1021/acschemneuro.5b00260 Pomegranate’s Neuroprotective Effects against Alzheimer’s Disease Are Mediated by Urolithins, Its Ellagitannin-Gut Microbial Derived Metabolites –

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